SCEMBLIX® (asciminib) Tabletas.

SCEMBLIX (asciminib) es un inhibidor de la quinasa. El nombre químico del fármaco es norte-[4-(Chlorodifluoromethoxy)phenyl]-6-[(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-5-(1h-pirazol-3-il)piridin-3-carboxamidacloruro de hidrógeno (1/1). El clorhidrato de asciminib es un polvo de color blanco a ligeramente amarillo. La fórmula molecular del clorhidrato de asciminib es C.₂₀h₁₈ClF₂norte₅Oh₃.HCl, y la masa molecular relativa es 486,30 g/mol para la sal clorhidrato y 449,84 g/mol para la base libre.

Los comprimidos recubiertos con película de SCEMBLIX se suministran para uso oral en dos concentraciones que contienen 20 mg y 40 mg de asciminib (equivalente a 21,62 mg y 43,24 mg, respectivamente, de hidrocloruro de asciminib). Los comprimidos contienen dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa de sodio, óxido férrico, hidroxipropilcelulosa, lactosa monohidrato, lecitina, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, alcohol polivinílico, talco, dióxido de titanio y goma xantana. Los comprimidos de 20 mg contienen óxido férrico amarillo y óxido férrico rojo. Los comprimidos de 40 mg contienen óxido ferrosoférrico y óxido férrico rojo.

INDICACIONES Y USO

SCEMBLIX está indicado para el tratamiento de pacientes adultos con:

• Leucemia mieloide crónica (LMC Ph+) con cromosoma Filadelfia positivo en fase crónica (PC), previamente tratada con dos o más inhibidores de la tirosina quinasa (TKI).
• LMC Ph+ en PC con la mutación T315I.

Mecanismo de acción

Asciminib es un inhibidor de la tirosina quinasa ABL/BCR-ABL1. Asciminib inhibe la actividad quinasa ABL1 de la proteína de fusión BCRABL1, uniéndose a la bolsa de miristoilo ABL. En estudios que se han hecho in vitro o en modelos animales de CML, el asciminib ha mostrado actividad contra BCR-ABL1 de tipo salvaje y varias formas mutantes de la quinasa, incluida la mutación T315I.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

Dosis recomendada en pacientes con CML-CP Ph+, tratados previamente con dos o más TKI

La dosis recomendada de SCEMBLIX es de 80 mg por vía oral una vez al día aproximadamente a la misma hora todos los días o 40 mg dos veces al día en intervalos de aproximadamente 12 horas. La dosis recomendada de SCEMBLIX se toma por vía oral sin alimentos.

Evite el consumo de alimentos durante al menos 2 horas antes y 1 hora después de tomar SCEMBLIX. Continúe el tratamiento con SCEMBLIX hasta que se observe un beneficio clínico o hasta que se produzca una toxicidad inaceptable.

Dosis recomendada en pacientes con CML-CP Ph+ con la mutación T315I

La dosis recomendada de SCEMBLIX es de 200 mg por vía oral dos veces al día a intervalos de aproximadamente 12 horas. La dosis recomendada de SCEMBLIX se toma por vía oral sin alimentos. Evite el consumo de alimentos durante al menos 2 horas antes y 1 hora después de tomar SCEMBLIX.

Dosis omitida

Régimen de dosificación una vez al día: si se omite una dosis de SCEMBLIX durante más de 12 horas, omita la dosis y tome la siguiente dosis según lo programado.

Dosificación dos veces al día: si se omite una dosis de SCEMBLIX durante más de 6 horas, omita la dosis y tome la siguiente dosis según lo programado.

Administración

Aconseje a los pacientes que traguen las tabletas de SCEMBLIX enteras. No rompa, triture ni mastique los comprimidos.

CONTRAINDICACIONES

Nada.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Mielosupresión: Se han producido trombocitopenia, neutropenia y anemia en pacientes que recibieron SCEMBLIX.

Realice un hemograma completo cada 2 semanas durante los primeros 3 meses de tratamiento y posteriormente mensualmente o según esté clínicamente indicado. Monitorear a los pacientes para detectar signos y síntomas de mielosupresión..

Según la gravedad de la trombocitopenia y/o neutropenia, reduzca la dosis, suspenda temporalmente o suspenda permanentemente SCEMBLIX.

Toxicidad pancreática: Evalúe los niveles séricos de lipasa y amilasa mensualmente durante el tratamiento con SCEMBLIX, o según esté clínicamente indicado. Vigile a los pacientes para detectar signos y síntomas de toxicidad pancreática. Monitorear con mayor frecuencia en pacientes con antecedentes de pancreatitis. Si la elevación de lipasa y amilasa se acompaña de síntomas abdominales, suspenda SCEMBLIX temporalmente y considere realizar pruebas de diagnóstico apropiadas para descartar pancreatitis.

Según la gravedad de la elevación de lipasa y amilasa, reduzca la dosis, suspenda temporalmente o suspenda permanentemente SCEMBLIX.

Hipertensión: Monitoree y controle la hipertensión utilizando la terapia antihipertensiva estándar durante el tratamiento con SCEMBLIX según esté clínicamente indicado; para hipertensión de grado 3 o superior, suspenda temporalmente, reduzca la dosis o suspenda permanentemente SCEMBLIX dependiendo de la persistencia de la hipertensión.

Hipersensibilidad: Se produjo hipersensibilidad en 115 de 356 (32%) pacientes que recibieron SCEMBLIX, y se informó hipersensibilidad de grado 3 o 4 en 6 (1,7%) pacientes. Las reacciones incluyeron erupción cutánea, edema y broncoespasmo. Vigilar a los pacientes para detectar signos y síntomas de hipersensibilidad e iniciar el tratamiento adecuado según esté clínicamente indicado; para hipersensibilidad de Grado 3 o superior, suspenda temporalmente, reduzca la dosis o suspenda permanentemente SCEMBLIX dependiendo de la persistencia de la hipersensibilidad.

Toxicidad cardiovascular: Monitoree a los pacientes con antecedentes de factores de riesgo cardiovascular para detectar signos y síntomas cardiovasculares. Iniciar el tratamiento adecuado según esté clínicamente indicado; para toxicidad cardiovascular de Grado 3 o superior, suspender temporalmente, reducir la dosis o suspender permanentemente SCEMBLIX dependiendo de la persistencia de la toxicidad cardiovascular.

Toxicidad embriofetal: Según los hallazgos de estudios en animales y su mecanismo de acción, SCEMBLIX puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. En estudios de reproducción animal, la administración de asciminib a ratas y conejas preñadas durante el período de organogénesis provocó resultados adversos en el desarrollo, incluida mortalidad embriofetal y malformaciones con exposiciones maternas equivalentes (AUC) iguales o inferiores a las de los pacientes con las dosis recomendadas. Informe a las mujeres embarazadas y a las mujeres en edad reproductiva sobre el riesgo potencial para el feto si SCEMBLIX se usa durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras toma SCEMBLIX. Verificar el estado de embarazo de mujeres en edad fértil antes de iniciar el tratamiento con SCEMBLIX. Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con SCEMBLIX y durante una semana después de la última dosis.

USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS

Embarazo: Según los hallazgos de estudios en animales y el mecanismo de acción, SCEMBLIX puede causar daño embriofetal cuando se administra a una mujer embarazada. No hay datos disponibles sobre el uso de SCEMBLIX en mujeres embarazadas para evaluar el riesgo asociado con el medicamento.

Informar a las mujeres embarazadas y en edad fértil del riesgo potencial para el feto..

Amamantamiento: No hay datos sobre la presencia de asciminib o sus metabolitos en la leche humana, los efectos en el lactante o la producción de leche.

Debido a la posibilidad de reacciones adversas graves en el lactante, recomiende a las mujeres que no amamanten durante el tratamiento con SCEMBLIX y durante 1 semana después de la última dosis.

Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y eficacia de SCEMBLIX en pacientes pediátricos.

Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a grave (tasa de filtración glomerular estimada[eGFR] 15 a 89 ml/min/1,73 m2) y no requieren diálisis cuando reciben SCEMBLIX.

Deterioro hepático: No es necesario ajustar la dosis en pacientes leves. [total bilirubin ≤ upper limit of normal (ULN) and aspartateaminotransferase (AST) > ULN or total bilirubin > 1 to 1.5 times ULN and any AST] para insuficiencia hepática grave (bilirrubina total > 3 veces el LSN y cualquier AST) que reciben SCEMBLIX.

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