OMESK (Omeprazol de liberación retardada USP 20 mg)

OMESK (omeprazol de liberación retardada USP 20 mg) es un medicamento que se usa para tratar ciertos problemas estomacales y esofágicos, como la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), las úlceras y el síndrome de Zollinger-Ellison. Pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la bomba de protones (IBP), que actúan reduciendo la cantidad de ácido producido en el estómago. OMESK se presenta en forma de cápsulas de liberación retardada que se tragan enteras, con o sin alimentos, y se toman una vez al día durante un período de tiempo específico según las indicaciones del médico.

El ingrediente activo de las cápsulas de OMEPRAZOLE es bencimidazol sustituido, 5-metoxi 2[[(4methoxy-3, 5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinilo]1h-bencimidazol, un compuesto que inhibe la secreción de ácido gástrico. Su fórmula empírica es C₁₇h₁₉norte₃Oh₃S, con un peso molecular de 345,42. El omeprazol es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino que se funde al descomponerse a aproximadamente 155 °C. Es una base débil, libremente soluble en etanol y metanol, ligeramente soluble en acetona e isopropanol y muy ligeramente soluble en agua. La estabilidad del omeprazol es función del pH; se degrada rápidamente en medios ácidos, pero tiene una estabilidad aceptable en condiciones alcalinas.

Mecanismo de acción.

El omeprazol pertenece a una nueva clase de compuestos antisecretores, los bencimidazoles sustituidos, que no muestran propiedades anticolinérgicas ni antagonistas de la histamina H2, pero que suprimen la secreción de ácido gástrico mediante la inhibición específica del sistema enzimático H+/K+ATPasa en el sistema secretor. Superficie de las células parietales gástricas. Debido a que este sistema enzimático se considera la bomba de ácido (protones) dentro de la mucosa gástrica, el omeprazol se ha caracterizado como un inhibidor de la bomba de ácido gástrico, en el sentido de que bloquea el paso final de la secreción de ácido independientemente del estímulo. Los estudios en animales indican que después de una rápida desaparición del plasma, el omeprazol puede permanecer en la mucosa gástrica durante un día o más.

Actividad anti-secretarial

Después de la administración oral, el inicio del efecto antisecretor del omeprazol se produce en 1 hora y el efecto máximo se produce en 2 horas. La inhibición de la fuga es aproximadamente el 50% del máximo en 24 horas y la duración de la inhibición dura hasta 72 horas. Por lo tanto, el efecto antisecretor dura mucho más de lo que se esperaría debido a la muy corta vida media plasmática (menos de una hora), aparentemente debido a la unión a largo plazo a la enzima parietal H+/K+ATPasa. Cuando se suspende el medicamento, la actividad de la secretaria regresa gradualmente, durante 3 a 5 días. El efecto inhibidor del omeprazol sobre la secreción ácida aumenta con la administración repetida una vez al día, alcanzando una meseta después de 4 días.

Indicaciones y uso

Úlcera duodenal: Las cápsulas de omeprazol están indicadas para el tratamiento a corto plazo de la úlcera duodenal activa. La mayoría de los pacientes se curan en cuatro semanas. Algunos pacientes pueden requerir cuatro semanas adicionales de terapia.

Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) Acidez de estómago sintomática: Las cápsulas de omeprazol están indicadas para el tratamiento de la acidez de estómago y otros síntomas asociados a la acidez de estómago.

esofagitis erosiva: Las cápsulas de omeprazol están indicadas para el tratamiento a corto plazo (4 a 8 semanas) de la esofagitis erosiva diagnosticada por endoscopia. No se ha establecido la eficacia del omeprazol utilizado durante más de 8 semanas en estos pacientes. En casos raros de un paciente que no responde a 8 semanas de tratamiento, puede ser útil administrar hasta 4 semanas adicionales de tratamiento. Si hay recurrencia de esofagitis erosiva o síntomas de ERGE (por ejemplo, acidez de estómago), se pueden considerar ciclos adicionales de 4 a 8 semanas de omeprazol.

Mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva: Las cápsulas de omeprazol están indicadas para mantener la curación de la esofagitis erosiva. Los estudios controlados no se extienden más allá de los 12 meses.

Condiciones patológicas hipersecretoras: Las cápsulas de omeprazol están indicadas para el tratamiento a largo plazo de afecciones hipersecretoras patológicas (por ejemplo, síndrome de Zollinger-Ellison, adenomas endocrinos múltiples y mastocitosis sistémica).

Contraindicaciones

Las cápsulas de omeprazol están contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la formulación.

Precauciones

La respuesta sintomática general al tratamiento con omeprazol no excluye la presencia de cáncer gástrico. Ocasionalmente se ha observado gastritis atrófica en biopsias del cuerpo gástrico de un paciente tratado a largo plazo con omeprazol. Información para los pacientes Las cápsulas de omeprazol deben tomarse antes de comer. Se debe advertir a los pacientes que las cápsulas de omeprazol no deben abrirse, masticarse ni triturarse y deben tragarse enteras.

Interacciones con la drogas

El omeprazol puede prolongar la eliminación del diazepam, la warfarina y la fenitoína, fármacos que se metabolizan por oxidación en el hígado. Aunque no se ha encontrado interacción con teofilina o propranolol en sujetos normales, ha habido informes clínicos de interacción con otros fármacos metabolizados a través del sistema del citocromo P-450 (por ejemplo, ciclosporina, disulfiram, bencidiazepinas).

Se debe controlar a los pacientes para determinar si es necesario ajustar la dosis de estos medicamentos cuando se toman junto con cápsulas de omeprazol. Debido a la inhibición profunda y duradera de la secreción de ácido gástrico, es teóricamente posible que el omeprazol pueda interferir con la absorción de fármacos cuyo pH gástrico es un determinante importante de su biodisponibilidad (por ejemplo, ketoconazol, ésteres de -ampicilina y sales de hierro).

El embarazo

Los estudios de teratología realizados en ratas preñadas a dosis de hasta 138 mg/kg/día (aproximadamente 172 veces la dosis humana) no revelaron evidencia de un potencial teratogénico del omeprazol.

Madres lactantes

No se sabe si omeprazol se excreta en la leche humana. En ratas, la administración de omeprazol durante el embarazo y el final de la lactancia en dosis de 13,8 a 138 mg/kg/día (3,4 a 34 veces la dosis humana) dio lugar a una disminución del crecimiento de peso de las crías. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, debido a la posibilidad de que el omeprazol produzca una reacción adversa grave en los lactantes y debido al potencial de tumorigenicidad demostrado para el omeprazol en estudios de carcinogenicidad en ratas, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia materna o interrumpir la lactancia. la medicina. , teniendo en cuenta la importancia del fármaco para la madre.

Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.

Reacciones adversas

Las cápsulas de omeprazol fueron generalmente bien toleradas durante los ensayos clínicos nacionales e internacionales en pacientes. En los Estados Unidos, en pacientes de ensayos clínicos (incluidos pacientes con úlcera duodenal, síndrome de Zollinger-Ellison y pacientes con úlceras resistentes), se informó que ocurrieron las siguientes experiencias adversas en el 1% o más de los pacientes tratados con cápsulas de omeprazol.

Los números entre paréntesis indican porcentajes de experiencias adversas que los investigadores consideran posible, probable o definitivamente atribuibles al fármaco.